オゼンピック注の特徴について【トルリシティと比較しながら解説!】

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国内で6成分目のGLP-1受容体作動薬が登場しました。

その名はオゼンピック、一般名はセマグルチドです。

実は2018年3月に2mg製剤が承認されていた!

しかし、維持量が0.5mgであり、1本で28日処方となるため、新薬の処方制限である14日ルールに引っかかり薬価収載に至らず…。

今回0.25mg、0.5mg、1.0mgの単回使用できる新剤型(SD)を提げて薬価収載されました。

本記事ではオゼンピックの特徴について、同じく週一回型のトルリシティと比較しながら解説します。

新たに2mg皮下注製剤が発売!

SD製剤は2022年春に出荷停止(欧州デバイス製造会社の製造中止に伴い)となり、他剤への切り替え等が行われていましたが、2022年5月から用量調節が可能なオゼンピック皮下注2mgが発売されました。

目次

オゼンピックとトルリシティ:基本情報

まずはざっくりと基本情報の比較から。

商品名オゼンピックトルリシティ
一般名セマグルチドデュラグルチド
規格0.25mgSD、0.5mgSD、1.0mgSD
→販売中止(2022年3月)
代わりに2mg製剤が登場(2022年5月)
0.75mg
適応症2型糖尿病2型糖尿病
用法用量初回…0.25mg/週
維持…0.5mg/週
最大…1.0mg/週
0.75mg/週
禁忌本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の患者
重症感染症、手術等の緊急の場合
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の患者
重症感染症、手術等の緊急の場合
半減期145h(0.5mg)108h
薬価2mg1.5mL…¥11,0080.75mg…¥2,917
添付文書より作成、薬価は2022年8月時点です

オゼンピックとトルリシティ:共通点

GLP-1受容体作動薬

どちらもGLP-1受容体作動薬です。

GLP-1とは

Glucagon-like peptide-1の略、小腸から分泌される消化管ホルモンです

すい臓のβ細胞に働き、グルコース濃度依存的に血糖効果作用を示します。それだけではありません。消化管運動の抑制や食欲抑制作用もあります。

適応

2型糖尿病です。インスリン分泌能がまだ残されている患者さんが対象で、1型糖尿病には使えません。

用法

どちらも週1回型の製剤!

参考までに、国内で使用できるGLP-1注射製剤は以下のとおりです。

1日1回型(daily)

・リラグルチド…ビクトーザ
・エキセナチド…バイエッタ
・リキシセナチド…リキスミア

週1回型(weekly)

・エキセナチド…ビデュリオン
・デュラグルチド…トルリシティ
・セマグルチド…オゼンピック

オゼンピックとトルリシティ:相違点

ここからは、オゼンピックとトルリシティの違いを見ていきます。

大きく5つです。

  1. 半減期を延ばす製剤設計の違い
  2. 併用可能薬の違い
  3. 操作方法の違い
  4. 用法用量の違い
  5. 投与忘れ時、対応の違い

順に見ていきますね。

半減期を伸ばす製剤設計

どちらもweekly製剤です。血中半減期が4、5日くらいと長いのが特徴ですね。

しかし、

半減期を延長させた製剤設計が異なります

オゼンピック
トルリシティ
  • アミノ酸の配列
    →長鎖脂肪酸を付与(血中アルブミンと結合性UP
  • アミノ酸の修飾
    →DPP-4による分解抑制
  • アミノ酸の配列
    →改変ヒトIgG4 Fc領域(分子量を増加、吸収をゆっくりに、腎クリアランスを低下
  • アミノ酸の修飾
    →DPP-4による分解抑制

特に、アミノ酸の配列が大きく違います。

構造をみると明らかです

オゼンピック(セマグルチド)には長鎖脂肪酸が、トルリシティ(デュラグルチド)の方はヒトIgGのFc領域がくっついた構造です。

当然、分子量もかなり違う

  • オゼンピック…4113.58
  • トルリシティ…約63000

各添付文書より

オゼンピックはトルリシティに比べて10分の1程度です。

このように、生体のクリアランスを下げて半減期を延長させるための製剤設計が異なる点は押さえておきましょう。

併用可能薬

いずれも適応は2型糖尿病です。

しかし、

併用できる糖尿病薬組み合わせに違いがあります

※トルリシティもインスリンと併用できるようになりました!
(2021年1月改訂)

オゼンピック
トルリシティ
  • ビグアナイド薬
  • スルホニルウレア剤
  • 速効型インスリン分泌促進剤
  • α-グルコシダーゼ阻害剤
  • チアゾリジン系薬剤
  • DPP-4阻害剤
  • SGLT2阻害剤
  • インスリン製剤
  • ビグアナイド薬
  • スルホニルウレア剤
  • 速効型インスリン分泌促進剤
  • α-グルコシダーゼ阻害剤
  • チアゾリジン系薬剤
  • DPP-4阻害剤
  • SGLT2阻害剤
  • インスリン製剤(2021年1月追加)

どちらも、DPP-4阻害薬とは併用できません。作用が似ているからですね。

発売当初はオゼンピックの方がインスリンと併用できる点で適応場面は広めでしたが、今ではトルリシティも国内製造販売後臨床試験の結果を受けて、併用可能であり、両者に違いはなくなりました。

トルリシティ添付文書改訂のお知らせ〜国内製造販売後臨床試験(インスリン製剤との併用療法)に基づく改訂〜

操作方法

どちらも1回使い切りのオートインジェクションタイプです

→オゼンピックはSD(単回・使い切り)から2mg製剤(複数回・使用可能)へ変更されました

しかし、両剤は、

操作方法若干異なります

相違点は5つです

オゼンピックトルリシティ
使用回数複数回使用(全量2mg)
0.25mg→8週分
・0.5mg→4週分
・1mg→2週分
単回使用
針の取り付け必要不要
空打ち必要(初回のみ)不要
薬液の注入手動自動
保管2-8℃(冷蔵庫)
使用中は1-30℃(室温)
(冷蔵庫で保管も可)
2-8℃(冷蔵庫)

先述のとおり、オゼンピックは複数回使用できる製剤になりました。投与量によって使用できる回数が異なります。一方で、トルリシティは単回投与、使い切りの製剤です。

オゼンピックの方が操作が煩雑です。針の取り付けと、初回のみ薬液が正常に出るかを確認する必要があります。インスリンと同様、注入ボタンを押して手動で薬液を注入します。一方で、トルリシティは操作が簡便です。注射部位にデバイスを押し当てて、注入ボタンを押すだけ、自動で薬液が注入されます。

オゼンピックとトルリシティ:針のサイズは?

トルリシティは29ゲージ6mmです。

シングルドーズペンには、注射針(29 ゲージ針)付のシリンジがあらかじめ装填されており、針の取り付けや取り外し、用量調整、空打ちをすることなく、ボタンを押すだけで自動的にデュラグルチドが投与でき、手技が簡便である。

トルリシティ インタビューフォーム

オゼンピックSDも同様に29G6mmでしたが、2mg製剤はペンニードルを用いるため、より細い針(例:32ゲージ4mm)を使用することも可能です。痛みが軽減できる可能性があります。

薬剤投与時の注意(1)本剤はJIST3226-2に準拠したA型専用注射針を用いて使用すること。本剤はA型専用注射針との適合性の確認をペンニードルで行っている。

オゼンピック皮下注 電子添文

あと、保管方法について。使用前はどちらも冷蔵庫で保管しますが、オゼンピックは使用中、室温(1-30℃)で保存可能です。

用量設定

どちらも週1回型の製剤です。

しかし、

段階的にドーズアップするか固定用量かの違いがあります

  • オゼンピック…徐々に増やしていく
    初回0.25mg(4週間)→維持0.5mg→(4週間、効果不十分)→最大量1.0mg
  • トルリシティ…固定用量0.75mg

オゼンピックは用量調節を行えるのがメリット

初回量が少なく、GLP-1製剤で起こりやすい消化器症状を軽減できる可能性があります。トルリシティは投与初期に胃部不快感が出やすい印象があるので…。また、効果不十分の際に増量できるのもいいですね。

トルリシティは0.75mgの一規格です。

投与方法がわかりやすい反面、症状に合わせて投与量調節ができません。

有効性、安全性を考慮して用量調節できるのがオゼンピックのいいところですね。

打ち忘れ時の対応

週一のGLP-1製剤は毎週曜日を決めて打ちます。しかし、忘れることも多いですよね。

打ち忘れ時対応に違いがあります

「オゼンピックを打ち忘れたけど、どうすればいいですか?」

患者さんから聞かれるのはもちろん、医療機関でも看護師さんから相談を受ける場合もきっとあります。

対応は以下のとおりです

  • オゼンピック…気付いてから、次回投与日まで2日(48時間)未満なら、スキップ
  • トルリシティ…気付いてから、次回投与日まで3日(72時間)未満なら、スキップ

オゼンピックで具体的に見てみましょう。

仮に投与日が日曜10時だとします。日曜10時以降〜木曜日(計5日)のうちに気づけばその時点で投与可です。もし、金または土曜日(計2日)に気づくとスキップして、次回の日曜日に1回分のみ使用します。

投与忘れが懸念される人はどちらの製剤が有利か?

というとオゼンピックですね。忘れても最悪、木曜日までに気づいたら投与できるからです。トルリシティは水曜日まで気がつかないと次回まで投与できません。

スキップはできるだけ避けるべきです。なぜなら、1回分の投与を完全に忘れると定常状態に戻るまで約3週間かかる(オゼンピックの場合)とシミュレーションされているからです。

投与忘れは血糖コントロールに乱す可能性が高いので要注意ですね。

オゼンピックとトルリシティ:有効性

オゼンピックとトルリシティはどちらが効果が高いのか?

メトホルミン単独療法におけるセマグルチドとデュラグルチドの有効性を比較したSUSTAIN7試験を確認します。以下のように両剤を低用量と高用量で検討しました。

SUSTAIN7試験

  • 対象…2型糖尿病患者1199例(メトホルミン単独療法、HbA1c 7.0~10.5%)
  • 方法…セマグルチド0.5mgと1.0mgを週1回、40週間投与
  • 比較…デュラグルチド0.75mg、1.5mg

結果は以下のとおり

HbA1cの低下率

・セマグルチド0.5mg -1.5% vs デュラグルチド0.75mg -1.1%
→-0.40%[95%Cl -0.55,-0.25]p<0.001

・セマグルチド1.0mg -1.8% vs デュラグルチド1.5mg -1.4%
→-0.41%[95%Cl -0.57,-0.25]p<0.0001

体重の減少率

・セマグルチド0.5mg -4.6kg vs デュラグルチド0.75mg -2.3kg
→-2.26kg[95%Cl -3.02,-1.51]p<0.001

・セマグルチド1.0mg -6.5kg vs デュラグルチド1.5mg -3.0kg
→-3.55kg[95%Cl -4.32,-2.78]p<0.001

セマグルチドはデュラグルチドに比べて、低用量、高用量どちらにおいても、HbA1c低下、体重の減少効果が優れていた

Lancet Diabetes Endocrinol. 2018; 6: 275-86.

上記の結果から、トルリシティ0.75mgで効果不十分なケースにオゼンピック0.5mg又はさらに強い効果を期待するなら1.0mgが有力な選択肢になるといえます。

一方で、もともと痩せた人は注意です。あまり体重を減らす必要がない場合にはトルリシティを選択するのもありかも知れないですね。

SUSTAIN7試験の結果は、オゼンピックとトルリシティの使い分けを考える際に活用できると思いました。

まとめ

今回はオゼンピック注の特徴について、トルリシティと比較しながら解説しました。

記事を書き終えて印象に残ったのは

オゼンピックの有効性の高さ。トルリシティが効果不十分の際には代替薬として候補に上がると思いました。さらに、増量できるのも良いですね。

そして気になるのはやはり操作性。どちらが使いやすいのか?気になりますね。

あとは、セマグルチドの可能性。実は経口投与できる製剤が国内でも承認審査中です(→発売されました)。週1回の注射とはいえやはり侵襲を伴うもの。簡便に投与できる経口剤が登場すれば、治療の選択肢がさらに広がります。

オゼンピックの登場で、GLP-1注射薬のラインナップが増えました。どのように使い分けがされるのか、動向に注目ですね♪

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この記事を書いた人

kusuriproのアバター kusuripro 薬がわかる!薬剤師ブログの作者

病院で働く薬剤師です。日常業務で学んだ薬の知識や考え方を発信しています。新人薬剤師の「スキルアップ」や新薬、汎用薬など「薬の特徴」に関する記事が中心です。要点を絞り、他剤との比較を加えながら、わかりやすい解説を心がけています。ほかには、処方提案や疑義照会など「薬剤師の仕事」に関する記事も好んで書いています。更新頻度はゆっくりですが、地道にコツコツ続けていくのでよろしくお願いします。

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