クービビック錠の特徴は？読み解く6つのポイント

• クービビックはオレキシン受容体拮抗薬に分類される
• クービビックは覚醒を促すオレキシン（神経ペプチド）の作用を妨げ、睡眠を誘発する
• クービビックはオレキシン受容体タイプ1（OX1R）とオレキシン受容体タイプ2（OX2R）の両方に作用する

デュアルオレキシン受容体拮抗薬（DORA）と呼ばれている

 クービビックは不眠症の治療に用いる。

• クービビックは食事の影響を受ける
• クービビックの食後投与は空腹時投与に比べてTmaxが延長する
• クービビックは食事と同時又は食直後の服用を避ける

7.2 入眠効果の発現が遅れるおそれがあるため、本剤の食事と同時又は食直後の服用は避けること。食後投与では、空腹時投与に比べ、投与直後の本剤の血漿中濃度が低下することがある。

クービック錠　電子添文

クービビックは半減期が短く、翌日への持ち越し効果が少ないのが開発コンセプト。各電子添文の薬物動態を比較すると、半減期は約6時間であり従来のオレキシン受容体拮抗薬よりも短めです。直接比較のデータはありません（承認時）が、デエビゴやベルソムラで翌朝まで眠気が残る方には選択肢の一つになるかもしれません。

本剤は国内においてDORAとして、より半減期が短く持ち越し効果を認めない用量で入眠と睡眠維持に最適な効果を得ることを目指して開発された。

クービビック錠　インタビューフォーム

1日1回投与時の1日目及び4日目の血漿中ダリドレキサント濃度推移

• クービビックは年齢を問わず通常量が1回50mg、症状により1回25mgに減量します。一方で、効果不十分時に増量できません（ ベルソムラと共通、デエビゴとの相違点）
• デエビゴもクービビック同様に年齢を問わず、開始用量を選択します。違いは症状により減量に加え増量が可能な点、4段階（2.5mg-5mg-7.5mg-10mg）の投与量調節ができます（ デエビゴの強み！）
• ベルソムラは年齢によって開始用量が決まります。65歳以上の高齢者は1回15mgです。クービビック、デエビゴと異なり、電子添文上、症状による増量・減量はできません（ 10mgの規格は相互作用がある時に選択）

• クービビックは中等度肝障害患者（Child-Pugh分類B）では1回25mgに減量します。未変化体血中濃度上昇（AUC0-∞：1.6倍）、半減期の延長（2.09倍）により副作用のリスクが高まるからです。重度の肝機能障害患者では禁忌となります（薬物動態の検証なし）。
• デエビゴはクービビック同様に中等度肝障害患者（Child-Pugh 分類B）では減量（最大5mgまで）します。血中濃度上昇（AUC0-∞：1.54倍）、半減期の延長（1.57倍）により副作用のリスクが懸念されるから。重度の肝機能障害患者では禁忌です（薬物動態の検証なし）。
• ベルソムラは重度、中等度の肝機能障害患者にも通常量投与できます（ クービビック、デエビゴとの相違点）

• クービビックは強力なCYP3A阻害剤と併用禁忌です。加えて中程度のCYP3A阻害剤とは併用注意（1回25mg減量する）の設定があります（ベルソムラと同じ）。
• デエビゴは併用禁忌がありません（クービビック、ベルソムラに対する優位性）。ただし、CYP3Aを中程度又は強力に阻害する薬剤とは併用注意で、1回2.5mg減量します。
• ベルソムラはクービビック同様に強力なCYP3A阻害剤と併用禁忌。CYP3Aを中等度に阻害する薬剤は併用注意、1回10mgへの減量を考慮します。

• クービビックは一包化できるのか？インタビューフォームには、無包装でのデータが記載されておらず、現時点ではよくわかりません。電子添文の取扱い上の注意には「開封後は湿気を避けて」と記載があり、何らかの湿気対策の条件付きで一包化できるという理解でしょうか。
• デエビゴは一包化・粉砕ともに可能です。
• ベルソムラは一包化・粉砕ともに不可です。

光及び湿気を避けるため、PTP シートのまま保存し、服用直前に PTP シートから取り出すこと。 錠剤が粉砕された状態での薬物動態解析、有効性試験、安全性試験は実施されておらず、その有効性・安全性を評価する情報は存在しない。以上の理由により、本剤の粉砕投与は推奨されない

ベルソムラ錠　インタビューフォーム